Məhsullar

(+)-(3R,5S), tert-Butil 7-[4-(4-fluorofenil)-6-izopropil-2-(N-metil-N-metilsulfonilamino)-pirimidin-5-il]-3,5 -dihidroksi-6(E)-heptenat, həmçinin R1.5 və ya tert-butil-rosuvastatin kimi tanınır, əczaçılıq sənayesində potensial tətbiqləri olan kimyəvi birləşmədir. Rosuvastatin bir sinifə aid olan məşhur xolesterin azaldıcı dərmandır. statinlər adlanan dərmanlar.Bədəndə xolesterin istehsalında iştirak edən HMG-CoA reduktaza adlı bir fermenti inhibə edərək işləyir.R1.5 əlavə xassələri və potensial faydaları təmin edən molekula birləşdirilmiş tert-butil qrupunu ehtiva edən rosuvastatinin törəməsidir. R1.5-in mümkün tətbiqi hiperlipidemiyanın müalicəsi və ürək-damar xəstəliklərinin qarşısının alınması üçün farmasevtik tərkib hissəsi kimi istifadə olunur.Rosuvastatin kimi, R1.5 də "pis" xolesterin kimi tanınan LDL xolesterinin və qanda trigliseridlərin səviyyəsini azaltmaq üçün istifadə edilə bilər.Bu birləşmə əsas dərmanla müqayisədə artan bioavailability və ya gücləndirilmiş sabitlik kimi təkmilləşdirilmiş farmakokinetik xüsusiyyətlər nümayiş etdirə bilər.Bundan əlavə, tert-butil qrupu birləşmənin həllolma qabiliyyətinə və formulasiyasının universallığına töhfə verə bilər, bu da onu müxtəlif dərmanların ötürülməsi sistemləri üçün uyğun edir. R1.5-in digər potensial istifadəsi isə ilkin dərmanların və ya hədəflənmiş dərman ötürülməsi sistemlərinin işlənib hazırlanmasıdır.Tert-butil qrupu, qaraciyər kimi xüsusi toxumalarda və orqanlarda rosuvastatinin nəzarətli şəkildə sərbəst buraxılmasına imkan verən qoruyucu qrup kimi çıxış edə bilər.Bu strategiya dərmanın effektivliyini artıra və onun hədəf yerində konsentrasiyasını artırmaqla, eyni zamanda qeyri-hədəf toxumalara məruz qalmanı azaltmaqla potensial yan təsirləri minimuma endirə bilər. Bundan əlavə, R1.5 dərman kimyaçıları üçün dərman kəşfi və inkişafında qiymətli vasitə kimi xidmət edə bilər.Kompleksin mürəkkəb strukturu əlavə modifikasiyalar və törəmələr üçün platforma təmin edir.Tədqiqatçılar struktur-fəaliyyət əlaqələrini araşdırmaq və gücləndirilmiş potensiala, seçiciliyə və ya təkmilləşdirilmiş terapevtik profillərə malik yeni analoqlar hazırlamaq üçün R1.5-dən aparıcı birləşmə kimi istifadə edə bilərlər.Bu cür tədqiqatlar yeni və daha təsirli statinlərin və ya digər xolesterolu azaldan agentlərin inkişafına kömək edə bilər. Nəticə olaraq, (+)-(3R,5S), tert-Butil 7-[4-(4-fluorofenil)-6-izopropil -2-(N-metil-N-metilsulfonilamino)-pirimidin-5-il]-3,5-dihidroksi-6(E)-heptenat (R1.5 və ya tert-butil-rosuvastatin) üçün farmasevtik birləşmə kimi vəd edir. hiperlipidemiya və ürək-damar xəstəliklərinin müalicəsi.Onun unikal strukturu tert-butil qrupu ilə birlikdə təkmilləşdirilmiş farmakokinetik, məqsədyönlü dərman çatdırılması və dərmanın gələcək inkişafı imkanları kimi üstünlükləri təmin edə bilər.Əczaçılıq sahəsində R1.5 potensialını tam araşdırmaq üçün əlavə tədqiqat və inkişafa ehtiyac var.