Məhsullar

Aktivləşdirilmiş trombinlə aktivləşdirilən fibrinoliz inhibitoru (TAFIa) sink tərkibli karboksipeptidazadır və fibrinolizi əhəmiyyətli dərəcədə inhibə edir.Beləliklə, TAFIa inhibitorlarının profibrinolitik agentlər kimi fəaliyyət göstərməsi gözlənilir.Bu yaxınlarda TAFIa-nın selenium tərkibli inhibitorlarının dizaynı və sintezi və onların inhibitor fəaliyyəti haqqında məlumat verdik.Burada biz donuz pankreatik karboksipeptidaz B (ppCPB) ilə əlaqəli güclü selenium, kükürd və fosfin turşusu olan inhibitorların kristal strukturlarını bildiririk.ppCPB TAFIa homoloqudur və kristalloqrafik analiz üçün TAFIa-nın surroqatıdır.Selenium birləşmə 1a, onun kükürd analoqu 2 və fosfin turşusu törəməsi EF6265 ilə kompleksləşmiş ppCPB-nin kristal strukturları müvafiq olaraq 1,70, 2,15 və 1,90 Å rezolyusiyada müəyyən edilmişdir.Hər bir inhibitor əvvəllər bildirilmiş inhibitorlar üçün müşahidə edilənə bənzər şəkildə ppCPB-nin aktiv sahəsinə bağlanır.Beləliklə, komplekslərdə selenium, kükürd və fosfin turşusu oksigen ppCPB-də sinklə əlaqələndirilir.Bu, CPB-də seleniumun sinklə əlaqələndirilməsinin ilk müşahidəsi və hesabatıdır.