dCMP, 2′-Deoksisitidin 5′-monofosfat, sərbəst turşu CAS: 1032-65-1
| Kataloq nömrəsi | XD90549 |
| Məhsulun adı | dCMP, 2'-Deoksisitidin 5'-monofosfat, sərbəst turşu |
| CAS | 1032-65-1 |
| Molekulyar Formula | C9H14N3O7P |
| Molekulyar çəki | 307.20 |
| Saxlama Detalları | -15 ilə -20 °C arasında |
| Uyğunlaşdırılmış Tarif Məcəlləsi | 29349990 |
Məhsulun spesifikasiyası
| Görünüş | Möhkəm |
| Təhlil | 99% |
Beta-D-2'-deoksi-2'-fluoro-2'-C-metilsitidin (PSI-6130) Huh-7 replikon hüceyrələrində hepatit C virusunun (HCV) RNT sintezinin güclü spesifik inhibitorudur.HCV NS5B RNT polimerazını inhibə etmək üçün PSI-6130 5'-trifosfat formasına fosforilləşdirilməlidir.PSI-6130-un fosforlaşması və HCV NS5B-nin inhibisyonu tədqiq edilmişdir.PSI-6130-un rekombinant insan 2'-deoksisitidin kinazı (dCK) və uridin-sitidin kinaz 1 (UCK-1) ilə fosforlaşması birləşdirilmiş spektrofotometrik reaksiyadan istifadə etməklə ölçüldü.PSI-6130-un Km 81 mikroM və 0,007 s-1 kcat ilə təmizlənmiş dCK üçün substrat olduğu göstərildi, lakin UCK-1 üçün substrat deyildi.PSI-6130 monofosfat (PSI-6130-MP) müvafiq olaraq rekombinant insan UMP-CMP kinazı və nukleozid difosfat kinazı ilə difosfata və sonra trifosfata effektiv şəkildə fosforilləşdi.Vəhşi tipli və mutasiyaya uğramış (S282T) HCV NS5B RNT polimerazalarının inhibəsi tədqiq edilmişdir.Yabanı tipli ferment ilə PSI-61 30 trifosfat (PSI-6130-TP) üçün sabit vəziyyət inhibə sabiti (Ki) 4,3 mikroM təşkil etmişdir.Oxşar nəticələr 2'-C-metilladenozin trifosfat (Ki=1,5 mikroM) və 2'-C-metilsitidin trifosfat (Ki=1,6 mikroM) ilə əldə edilmişdir.2'-C-methyladenosine müqavimət göstərdiyi məlum olan S282T mutasiyası ilə NS5B, vəhşi tip kimi effektiv şəkildə PSI-6130-TP tərəfindən inhibə edilmişdir.PSI-6130-MP-nin təmizlənmiş NS5B RNT polimerazı ilə katalizləşdirilmiş RNT-yə daxil edilməsi zəncirin dayandırılması ilə nəticələndi.
