Məhsullar

Telitromisin ilk dəfə Almaniyada tənəffüs yoluxucu infeksiyaların, o cümlədən cəmiyyətdən qaynaqlanan pnevmoniya, xroniki bronxitin kəskin bakterial alevlenmələri, kəskin sinüzit və tonzillit/faringitin gündə bir dəfə ağızdan tətbiqi kimi istifadəyə verilmişdir.Təbii makrolid eritromisinin bu yarı sintetik törəməsi ilk bazara çıxarılan ketoliddir, L-kladinoz qrupu əvəzinə C3-ketonu olan yeni antibiotiklər sinfidir.14 üzvlü üzük antibakterial agenti bakterial ribosomların 50S alt bölməsinin iki sahəsinə bağlanaraq bakterial protein sintezinin qarşısını alır.Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis və Streptococcus pyogenes, eləcə də digər atipik patogenlər daxil olmaqla ümumi tənəffüs patogenlərinə qarşı güclü in vitro fəaliyyət göstərir.3-keto qrupu, makrolidlərlə tez-tez müşahidə olunan makrolid-linkozamid-streptogramin B müqavimətinin artmasına və azaldılmış asidik sabitliyə malikdir.Əvəz edilmiş C11-C12 karbamat qalığı təkcə ribosomların bağlanma sahəsinə yaxınlığı artırmaqla yanaşı, həm də birləşməni esterazın hidrolizinə qarşı sabitləşdirir və müəyyən patogenlərdə mef geni ilə kodlanmış effluks pompası ilə hüceyrədən makrolidlərin xaric edilməsi səbəbindən müqavimətin qarşısını alır. .Telitromisin həm rəqabətli inhibitor, həm də CYP3A4-ün substratıdır.Bununla belə, troleandomisin kimi bir neçə makroliddən fərqli olaraq, potensial hepatotoksik olan stabil inhibitor CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkan metabolit kompleksi əmələ gətirmir.Dərman yaxşı tolere edilir və ağciyər toxumalarına, bronxial sekresiyaya, badamcıqlara və tüpürcəyə yaxşı paylanır.Polimorfonükleer neytrofillərin azurofil qranullarında yüksək konsentrasiya olduğu ortaya çıxır və bununla da faqositozlanmış bakteriyalara çatdırılmasını asanlaşdırır.