Məhsullar

Karbonik anhidraz aktivatorları: amin turşuları və aminlərlə insan ifrazat izoformu VI-nın ilk aktivləşdirilməsi tədqiqatı.

İnsan karbonik anhidrazının (hCA, EC 4.2.1.1), hCA VI ifrazat izozimi bakterial ekspressiya sistemində klonlanmış, ifadə edilmiş və təmizlənmişdir.CO(2) hidratasiya reaksiyasının kinetik parametrləri hCA VI-nın 3,4 x 10(5)s(-1) ak(pişik) və k(pişik)/K(M) 4,9 x 10(7)M olduğunu sübut etdi. (-1)s(-1) (pH 7,5 və 20 dərəcə C-də).hCA VI fizioloji reaksiya üçün əhəmiyyətli katalitik aktivliyə malikdir, hər yerdə yayılmış CA I izoformu və ya transmembran, şişlə əlaqəli izozim CA IX ilə eyni dərəcədədir.Bir sıra amin turşuları və aminlərin dəyişkən effektivliyə malik CA VI aktivatorları kimi fəaliyyət göstərdiyi göstərilmişdir.l-His, l-Trp və dopamin zəif CA VI aktivləşdirici təsirlər göstərdi (21-42 mikroM aralığında K(A)), halbuki d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, serotonin , və bəzi piridil-alkilaminlər 13-19 mikroM aralığında K(A) ilə daha yaxşı aktivator idi.Ən yaxşı CA VI aktivatorları l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe və histamin olub, K(A)s 1,23-9,31 mikroM aralığındadır.Bütün bu aktivatorlar, K(M)-yə heç bir təsir göstərmədən k(pişik)-ni gücləndirir, bununla da katalitik dövrədə sürəti təyin edən mərhələdə, fermentin aktiv sahəsi ilə ətraf mühit arasında proton transfer reaksiyalarında iştirak edir.